近日，中国农业科学院蜜蜂研究所资源昆虫产品加工与功能评价团队通过系统筛选与鉴定，成功从西方蜜蜂（Apis mellifera）毒液中，筛选出具有瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）靶向特性的活性肽，并揭示其潜在的免疫调节机制。相关研究成果发表于《天然产物杂志（Journal of Natural Products）》上。
TRPV1 作为痛觉传导与调控炎症反应的关键离子通道，被称为疼痛与炎症的“分子开关”，也是全球抗炎镇痛药物研发的核心靶点。长期以来，传统蜂毒疗法在缓解类风湿关节炎、慢性疼痛等病症有着广泛应用，但蜂毒中的有效成分与作用机制未被系统阐明，影响了蜂毒在现代生物医药领域的进一步开发与应用。本研究采用从头测序（de novo sequencing）的肽组学技术，对西方蜜蜂毒液中肽组学进行系统解析，构建了包含472条多肽的数据库，其中103条为高置信度肽。在此基础上，团队进一步采用受体亲和筛选GST-TRPV1 Pull-down技术，从成分复杂毒液体系中筛选出10条具有TRPV1靶向潜力的候选活性肽，有效实现了目标活性肽的高效富集和精准筛选。为明确候选肽的功能，研究人员选取其中3条新型肽开展体外功能验证，通过蛋白质组学及通路分析，最终揭示了其抗炎作用的核心机制：这些肽可以通过抑制NF-κB信号通路，同时调控机体氧化还原和代谢过程，从而发挥抗炎作用。
该研究首次从TRPV1靶向角度，完成了对蜜蜂蜂毒活性肽的系统筛选与功能解析，不仅证实了蜂毒中存在可直接结合 TRPV1 的活性多肽，更从受体靶点层面科学解释了蜂毒在炎症与疼痛治疗中的分子基础，为开发天然、低毒、非阿片类的抗炎镇痛多肽药物提供了全新先导分子，有望在慢性炎症、神经病理性疼痛等疾病治疗中实现重要突破。
该研究得到国家蜂产业技术体系、中国农业科学院科技创新工程、云南省重大科技专项计划和中国留学基金委支持。